ATB inhibující syntézu kyseliny listové
Kyselina listová patří mezi růstové faktory bakterií. ATB inhibující syntézu kyseliny listové zasahují do dané metabolické dráhy v určitém kroku, a to vazbou na určitý enzym. Výsledkem je pak inhibice jednoho konkrétního mezikroku, čímž stagnuje celá metabolická dráha. Jedná se o ATB s širokým spektrem účinku, jsou však neúčinná proti bakteriím, jež si vlastní kyslinu listovou nesyntetizují (nedisponují metabolickou drahou - není co inhibovat). Účinkují bakteriostaticky.
Sulfonamidy
Sulfonamidy narušují cyklus syntézy kyseliny listové vazbou na dihydropteroátsyntázu.
Př.: sulfathiazol, sulfasalazin, sulfisoxazol
Trimethoprim
Trimethoprim inhibuje syntézu kyseliny listové vazbou na enzym dihydrofolátreduktázu. Trimethoprim se používá při léčbě močových infekcích zejména v kombinaci se sulfamethoxazolem (řazen pod sulfonamidy). Kombinace těchto ATB se nazývá kotrimoxazol.
Rezistence
Sulfonamidy jsou jedny z prvních ATB, rezistence je proti nim tedy značně rozšířena. Mezi mechanismy rezistence proti sulfonamidům i trimethoprimu patří úprava cílové struktury (dihydropteroátsyntázy nebo dihydrofolátreduktázy), případně příjem kyseliny listové z vnějšího prostředí.